$3,800.00
【成份】
司美格魯肽( 透過基因重組技術，利用釀酒酵母細胞生產的人類胰高血糖素樣勝肽-1 (GLP-1) 類似物)。 1ml 注射液含有1.34mg司美格魯肽。每支預填充注射筆含有司美格魯肽2mg，置於1.5ml 溶液中。
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明等滲液體; pH=7.4。
【適應症】
本品適用於成人第二型糖尿病患者的血糖控制: 在飲食控制和運動基礎上，接受二甲雙胍和/或磺脲類藥物治療血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。 適用於降低伴隨心血管疾病的第二型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗塞或非致死性中風)風險。
【用法用量】
用量司美格魯肽的起始劑量為0.25mg 每週一次。 4週後，應增至0.5mg每週一次。以0.5mg每週一次治療至少4週後，劑量可增加至1mg每週一次，以便進一步改善血糖控制水準。本品0.25mg並非維持劑量。不建議每週劑量超過1mg。 當司美格魯肽用於合併已有的二甲雙胍治療時，可維持目前二甲雙胍劑量不變。 當本品用於合併已有的磺脲類藥物治療時，應考慮減少磺脲類藥物的劑量,以降低低血糖的風險(見[不良反應]和[注意事項])。 無需為調整本品劑量而進行自我血糖監測。但是，當開始使用本品與磺脲類藥物合併治療時，則可能需要自我監測血糖，以調整磺脲類藥物的劑量，從而降低低血糖的風險(見[注意事項] )。 特殊族群腎損害輕度、中度或重度腎損害患者無調整劑量。在重度腎損害患者中使用司美格魯肽的經驗有限。不建議末期腎病患者使用本品(見[藥物動力學] )。肝損害肝損害患者無需調整劑量。在重度肝損害患者中使用司美格魯肽的經驗有限。在使用本品治療該類患者時應慎重(見[藥物動力學] )。 用法本品應每週注射-次，可在一天中任何時間注射，無需依用餐時間給藥。本品經皮下注射給藥，注射部位可選擇腹部、大腿或上臂。改變注射部位時無需進行劑量調整。本品不可靜脈或肌肉注射。 如有必要，可以改變每週給藥的日期，只要兩劑間隔至少2天(48 小時)即可。在選擇新的給藥時間後，應繼續每週給藥一次。 有關給藥的更多資訊請參閱使用和其他操作的特別注意事項。 遺漏用藥如發生遺漏用藥，應在遺漏用藥後5天內盡快給藥。如遺漏用藥已超過5天，則應略過遺漏的劑量，在正常的計劃用藥日接受下-次用藥。在每種情況下，患者應恢復每週一次的規律給藥計畫。
【不良反應】
安全性特徵總結在8項IIa期試驗中，共有4792 例患者暴露於司美格魯肽。臨床試驗最常報告的不良反應為胃腸系統疾病，包括噁心(十分常見)、腹瀉(十分常見)和嘔吐(常見)。通常，這些反應的嚴重程度為輕度或中度且持續時間較短。 不良反應清單表1列出了第2型糖尿病患者所有IIa期試驗中確定的不良反應(在[臨床試驗]中進一步描述)。不良反應的頻率是基於IIa期試驗(不包括心血管結局試驗)的匯總數據得出(詳見表格後文字) 按照系統器官分類和絕對頻率列出不良反應。頻率定義為:十分常見:(≥1/10) ;常見: (≥1/100 至1/10) ;偶見: (≥1/1000 至1/100) ;; 罕見:(≥1/10000至1/1000)和十分罕見: (1/10000) 。在每個頻率分組中，不良反應均依照嚴重性降低的順序列出。 2年心血管結局和安全性試驗在心血管高危險群中，不良反應特徵與其他IIa期試驗觀察到的不良反應相似(詳見[臨床試驗] )。 部分不良反應描述低血糖本品單藥治療時，並未觀察到嚴重低血糖事件。主要在本品與磺脲類藥物或胰島素合併使用時觀察到嚴重低血糖(聯合磺脲類藥物時1.2%的受試者，0.03例事件/患者年;聯合胰島素時1.5%的受試者，0.02 例事件/患者年)。本品與磺脲類藥物以外的其他口服降血糖藥物合併使用時，觀察到的低血糖事件非常少(0.1%受試者，0.001 例事件/病患年)。 胃腸道不良反應司美格魯肽0.5mg 組和1mg組分別有17.0%和19.9%的患者發生噁心，12.2%和13.3%的患者腹瀉，6.4%和8.4%的患者嘔吐。大多數事件的嚴重程度為輕度至中度，且持續時間短。分別有3.9%和5%的患者因不良事件而停藥。這些事件最常在治療的最初幾個月內報告。 低體重患者使用本品治療時，可能會出現更多的胃腸道副作用。 急性胰臟炎在Ila期試驗中，經裁定確認的急性胰臟炎的發生率在司美格魯肽組和對照組分別為0.3%和0.2%。在為期2年的心血管結局試驗中，經裁定確認的急性胰臟炎的發生率在司美格魯肽組和安慰劑組分別為0.5%和0.6% (見[注意事項])。 糖尿病視網膜病變併發症一項為期2年的臨床試驗研究了3297 例2型糖尿病患者，這些患者伴隨心血管高風險，糖尿病病程長以及血糖控制不佳。在這項試驗中，與安慰劑組(1.8%)相比，司美格魯肽治療組(3.0%)有更多的患者發生了裁定的糖尿病視網膜病變併發症事件。已有糖尿病視網膜病變的患者在接受胰島素治療後也觀察到了這個結果。治療差異出現在治療早期並且持續整個試驗。糖尿病視網膜病變併發症的系統性回顧僅在心血管結局試驗中進行。在長達1年的臨床試驗中，共納入了4807 例2型糖尿病患者，司美格魯肽組(1.7%) 和對照藥物組(2.0%)所報告的糖尿病視網膜病變相關的不良事件的比例相似。 因不良事件而停藥使用本品0.5mg和1mg治療的患者，因不良事件停藥的發生率分別為6.1%和8.7%，而安慰劑組為1.5%。導致停用司美格魯肽的最常見的不良事件為胃腸道事件。 注射部位反應本品0.5mg和1mg治療的患者分別有0.6%和0.5%報告注射部位反應(如注射部位皮疹、紅斑)。這些反應通常為輕度。 免疫原性與含蛋白或勝肽類的藥品的潛在免疫特性-致，患者在接受本品治療後可能會產生抗體。基線後任何時間點抗司美格魯肽抗體檢測陽性的患者比例很低(1-2%)，且試驗結束時沒有患者產生抗司美格魯肽中和抗體或具有內源性GLP-1中和效應的抗司美格魯肽抗體。 心率升高曾有使用GLP-1受體激動劑後發生心率升高的情況。在Ila 期試驗接受本品治療的受試者中，觀察到平均每分鐘心跳(bpm) 從基線72-76次增加1到6次。在有心臟d管風險的受試者中進行的–項長期試驗中，接受本品治療的受試者在治療2年後心率升高10bpm的比例為16%，而安慰劑組受試者在治療2年後心率升高10bpm的比例為11%。 . 疑似不良反應的報告藥品批准上市後報告疑似不良反應十分重要，以便對藥品的受益/風險平衡進行持續監測。醫療專業人士應透過國家相關報告系統報告任何疑似不良反應。 [禁忌] 對本品活性成分或本品中任何輔料過敏者。 甲狀腺髓樣癌(MTC)個人既往病史或家族病史，或第2型多發性內分泌腫瘤症候群患者(MEN2) (見[注意事項] )。
【注意事項】
本品不得用於第1型糖尿病患者或用於治療糖尿病酮酸中毒。本品並非胰島素的替代品。 尚無本品在紐約心臟學會(NYHA)分級IV級的充血性心臟衰竭患者中的使用經驗，因此不建議此類患者使用本品。 胃腸道反應使用GLP-1受體激動劑可能與胃腸道不良反應有關。在治療伴隨腎功能損害患者時，應考慮到這一點，因為噁心、嘔吐和腹瀉可能導致脫水，而脫水可能導致腎功能惡化(見[不良反應] )。 急性胰臟炎曾有使用GLP-1受體激動劑後發生急性胰臟炎的情況。應告知患者急性胰臟炎的特徵性症狀。若懷疑胰臟炎，應停用本品;如確診為胰臟炎，不應再使用本品進行治療。有胰臟炎病史的患者應慎用本品。 低血糖接受本品合併磺脲類藥物或胰島素治療的患者發生低血糖的風險可能會增加。開始本品治療後，可以透過減少磺脲類藥物或胰島素的劑量來降低低血糖風險(見[不良反應] )。 糖尿病視網膜病變在接受胰島素和司美格魯肽治療並伴有糖尿病視網膜病變的患者中，觀察到發生糖尿病視網膜病變併發症的風險增加(見[不良反應] )。已有糖尿病視網膜病變的患者在接受胰島素治療的基礎上加用本品時應慎重。應依照臨床指南，對此類患者進行密切監測和治療。血糖控制的快速改善與糖尿病視網膜病變一過性加重有關，但也不能排除其他作用機轉。 甲狀腺C細胞腫瘤風險在司美格魯肽臨床相關血漿暴露量下，小鼠和大鼠終身暴露後，會引起甲狀腺c細胞腫瘤(腺瘤和癌)發生率呈劑量依賴性和治療持續時間依賴性升高。目前尚不清楚司美格魯肽是否會引起人類甲狀腺C細胞腫瘤，包括甲狀腺髓樣癌(MTC)，因為尚未確定司美格魯肽誘導的囓齒類動物甲狀腺C細胞腫瘤與人類的相關性。 另一種GLP-1受體激動劑利拉魯肽在上市後報告了MTC病例;這些報告中.的數據尚不足以確定或排除人類中MTC與GLP-1受體激動劑使用之間的因果關係。 本品禁用於有MTC個人既往病史或家族病史的患者，或MEN2患者。應告知患者使用本品可能的MTC風險，以及甲狀腺腫瘤的症狀(例如頸部腫塊、吞嚥困難、呼吸困難、持續性聲音沙啞)。 對於使用本品治療的患者，為早期發現MTC而常規進行血清降鈣素或甲狀腺超音波監測的價值尚不明確。由於血清降鈣素檢測特異性低以及甲狀腺疾病的背景發生率高，這些監測可能增加不必要程序的風險。血清降鈣素值顯著升高可能提示MTC,MTC患者的降鈣素值通常為50ng/L。如果檢測了血清降鈣素並發現11:13:21 升高，應進一步評估該患者。對於在身體檢查或頸部影像中發現甲狀腺結節的患者，也應進一步評估。 急性腎損害在使用GLP-1受體激動劑治療的患者中，已有關於急性腎損害和慢性腎衰竭加重的上市後報告,這些病例有時可能需要血液透析。這些事件中有些發生在沒有己知的基礎腎病變的患者。大多數報告的事件發生在先前出現過噁心、嘔吐、腹瀉或脫水的患者身上。對於報告重度胃腸道不良反應的患者，應在開始使用本品或進行劑量遞增時監測其腎功能。 過敏反應使用GLP-1受體激動劑曾有報告嚴重的過敏反應( 如速發過敏反應、血管性水腫)。如發生過敏反應，應停用本品;立即給予標準治療，並監測患者至體徵和症狀消退。切勿用於先前對本品過敏的患者(見[禁忌] )。 其他GLP-1受體激動劑有引起速發過敏反應和血管性水腫的報告。過去曾對另一種GLP-1受體激動劑有血管性水腫或速發過敏反應史的患者應慎用本品，因為尚不明確此類患者接受本品治療後是否更容易發生速發過敏反應。鈉含量本品每劑含鈉小於1mmol (23mg) ，即基本上「無鈉」。 對駕駛和機械操作能力的影響司美格魯肽對駕駛車輛或使用機器的能力沒有影響或影響很小可以忽略不計。當與磺脲類藥物或胰島素合併使用時，應建議患者在駕駛和使用機器時採取預防措施，避免發生低血糖(見[注意事項] )。 使用和其他操作的特別注意事項注射筆僅供一人使用。 本品僅在無色或幾乎無色澄明時才可使用。 本品不得在冷凍後使用。 本品應使用長度不超過8mm的針頭給藥。本注射筆應與一次性的諾和針配合使用。 本品不含針頭。
【特殊人群用藥】
兒童注意事項： 尚未確立本品在18歲以下的兒童和青少年中使用的安全性和有效性。尚未獲得相關數據。
懷孕與哺乳期注意事項： 妊娠妊娠婦女使用司美格魯肽的資料有限。本品禁用於妊娠期。如果患者準備懷孕，或已經懷孕，都應停止本品治療。由於半衰期較長，計劃妊娠前應至少停用本品2個月(見[藥物動力學] )。 哺乳不能排除對母乳哺育兒童的風險，因此不應在哺乳期使用本品。 縣有生直能力的女性接受司美格魯肽治療時，建議有生育能力的女性採取避孕措施。 生育力司美格魯肽對人類生育能力的影響尚不清楚。動物試驗結果顯示，司美格魯肽不會影響雄性大鼠的生育能力。在雌性大鼠中，在與母體體重減輕相關的劑量水平，可見發情期延長和排卵數量小幅減少(見[藥理毒理] )。
老人注意事項： 基於包括20-86歲患者在內的研究數據分析，年齡對司美格魯肽的藥物動力學無影響。不需要根據年齡調整劑量。在年齡≥75歲的患者中的治療經驗有限(見[藥物動力學] )。
【藥物交互作用】
司美格魯肽能延緩胃排空，可能影響同時使用的口服藥的吸收速率。服用需快速腸胃道吸收的口服藥的患者，使用本品時應慎重。 撲熱息痛透過標準餐試驗期間撲熱息痛的藥物動力學評估發現，司美格魯肽可延緩胃排空的速率。與本品1mg 併用時，撲熱息痛的0~60 分鐘藥時曲線下面積(AUCo.60min)和峰值濃度(Cmx) 分別下降了27%和23%。撲熱息痛的總暴露量(AUCo.sh)不受影響。與本品合併用藥無須調整撲熱息痛的劑量。 口服避孕藥預期司美格魯肽不會降低口服避孕藥的療效，因為口服避孕藥複方製劑(0.03mg炔雌醇/0.15mg左炔諾孕酮)與本品聯合給藥時，司美格魯肽對炔雌醇和左炔諾孕酮總暴露量的影響不具有臨床意義。炔雌醇的暴露量不受影響;穩態時左炔諾孕酮的暴露量增加20%。此複方的各組分的峰濃度(Cmax) 均未受影響。 阿托伐他汀司美格魯肽不會改變阿托伐他汀單次給藥(40mg) 後的總暴露量。阿托伐他汀的峰值濃度(Cmax) 下降了38%。評估認為該變化無臨床意義。 地高辛司美格魯肽不會改變地高辛單次給藥(0.5mg) 後的總暴露量和峰值濃度(Cmax)。 二甲雙胍司美格魯肽不會改變二甲雙胍在500mg每日2次共3.5天給藥後，二甲雙胍的總暴露量和峰值濃度(Cmax) 。 華法林司美格魯肽不會改變華法林(25mg) 單次給藥後R-和S-華法林的總暴露量或峰值濃度(Cmax) ，透過國際標準化比值(INR) 檢測發現，司美格魯肽對華法林的藥效學影響不具有臨床意義。但當使用華法林和/或其他香豆素衍生物的患者開始本品治療時，仍建議頻繁監測INR。 配伍禁忌在未進行相容性研究的情況下，本品不得與其他藥品混合使用。
【藥理作用】
司美格魯肽是一種GLP-1類似物，與人類GLP-1有94%的序列同源性。司美格魯肽作為GLP-1受體激動劑，可選擇性地結合併活化GLP-1受體，GLP-1受體是天然GLP-1的標靶。 GLP-1 是一種透過GLP-1受體介導而對葡萄糖代謝產生多種作用的生理激素。司美格魯肽透過刺激胰島素分泌和降低升糖素分泌的機制來降低血糖，兩者均為葡萄糖依賴性。因此當血糖升高時，胰島素分泌會受到刺激而升糖素分泌受到抑制。司美格魯肽降低血糖的機制也涉及輕微延遲餐後早期胃排空。 司美格魯肽半衰期延長的主要機制是與白蛋白結合，使其腎清除率降低和保護其不被代謝降解;此外，司美格魯肽能抵抗DPP-4酶的降解而保持穩定。 毒理研究遺傳毒性司美格魯肽Ames試驗、體外人類淋巴球染色體畸變試驗、大鼠體內骨髓微核試驗結果均為陰性。
【貯藏】
首次使用前:儲存於冰箱中(2C-8C) 。 遠離冷凍元件。切勿冷凍本品，冷凍後切勿使用。蓋上筆蓋避光保存。 首次使用後:儲存於30C以下環境或冰箱(2C-8C) 。切勿冷凍本品，冷凍後切勿使用。不用時蓋.上筆帽，以避光保存。 每次注射後及儲存本品時應取下針頭。這可以防止針頭阻塞、污染、感染、溶液洩漏和給藥不準確。
【規格】
1.34毫克/毫升,1.5毫升(預填充注射筆)
【包裝規格】
本品為一次性預填充注射筆，由筆式註射器和裝有1.5ml液體的筆芯組成。筆芯由1型玻璃製成，筆芯的一端由橡膠活塞(氯化丁基橡膠)封閉，另一端插入帶有橡膠墊片(溴化丁基/聚異戊二烯)的鋁蓋。此註射筆由聚丙烯、聚甲醛、聚碳酸酯和丙烯腈-丁二烯苯乙烯組成。 . 每支筆含有1.5ml溶液，每次可注射0.25mg或0.5mg劑量。此註射筆用於0.25mg劑量的起始治療和0.5mg劑量的維持治療。 包裝規格: 1支/盒
【有效期限】
36個月。 首次使用後，本品最多可保存6週。
NovoNordisk司美格鲁肽注2.01mg /1.5mL*2支 預訂款 14-21天時間(付款起計)
$3,800.00
Description
NovoNordisk司美格鲁肽注2.01mg /1.5mL*2支
【成份】
司美格魯肽( 透過基因重組技術，利用釀酒酵母細胞生產的人類胰高血糖素樣勝肽-1 (GLP-1) 類似物)。 1ml 注射液含有1.34mg司美格魯肽。每支預填充注射筆含有司美格魯肽2mg，置於1.5ml 溶液中。
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明等滲液體; pH=7.4。
【適應症】
本品適用於成人第二型糖尿病患者的血糖控制: 在飲食控制和運動基礎上，接受二甲雙胍和/或磺脲類藥物治療血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。 適用於降低伴隨心血管疾病的第二型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗塞或非致死性中風)風險。
【用法用量】
用量司美格魯肽的起始劑量為0.25mg 每週一次。 4週後，應增至0.5mg每週一次。以0.5mg每週一次治療至少4週後，劑量可增加至1mg每週一次，以便進一步改善血糖控制水準。本品0.25mg並非維持劑量。不建議每週劑量超過1mg。 當司美格魯肽用於合併已有的二甲雙胍治療時，可維持目前二甲雙胍劑量不變。 當本品用於合併已有的磺脲類藥物治療時，應考慮減少磺脲類藥物的劑量,以降低低血糖的風險(見[不良反應]和[注意事項])。 無需為調整本品劑量而進行自我血糖監測。但是，當開始使用本品與磺脲類藥物合併治療時，則可能需要自我監測血糖，以調整磺脲類藥物的劑量，從而降低低血糖的風險(見[注意事項] )。 特殊族群腎損害輕度、中度或重度腎損害患者無調整劑量。在重度腎損害患者中使用司美格魯肽的經驗有限。不建議末期腎病患者使用本品(見[藥物動力學] )。肝損害肝損害患者無需調整劑量。在重度肝損害患者中使用司美格魯肽的經驗有限。在使用本品治療該類患者時應慎重(見[藥物動力學] )。 用法本品應每週注射-次，可在一天中任何時間注射，無需依用餐時間給藥。本品經皮下注射給藥，注射部位可選擇腹部、大腿或上臂。改變注射部位時無需進行劑量調整。本品不可靜脈或肌肉注射。 如有必要，可以改變每週給藥的日期，只要兩劑間隔至少2天(48 小時)即可。在選擇新的給藥時間後，應繼續每週給藥一次。 有關給藥的更多資訊請參閱使用和其他操作的特別注意事項。 遺漏用藥如發生遺漏用藥，應在遺漏用藥後5天內盡快給藥。如遺漏用藥已超過5天，則應略過遺漏的劑量，在正常的計劃用藥日接受下-次用藥。在每種情況下，患者應恢復每週一次的規律給藥計畫。
【不良反應】
安全性特徵總結在8項IIa期試驗中，共有4792 例患者暴露於司美格魯肽。臨床試驗最常報告的不良反應為胃腸系統疾病，包括噁心(十分常見)、腹瀉(十分常見)和嘔吐(常見)。通常，這些反應的嚴重程度為輕度或中度且持續時間較短。 不良反應清單表1列出了第2型糖尿病患者所有IIa期試驗中確定的不良反應(在[臨床試驗]中進一步描述)。不良反應的頻率是基於IIa期試驗(不包括心血管結局試驗)的匯總數據得出(詳見表格後文字) 按照系統器官分類和絕對頻率列出不良反應。頻率定義為:十分常見:(≥1/10) ;常見: (≥1/100 至1/10) ;偶見: (≥1/1000 至1/100) ;; 罕見:(≥1/10000至1/1000)和十分罕見: (1/10000) 。在每個頻率分組中，不良反應均依照嚴重性降低的順序列出。 2年心血管結局和安全性試驗在心血管高危險群中，不良反應特徵與其他IIa期試驗觀察到的不良反應相似(詳見[臨床試驗] )。 部分不良反應描述低血糖本品單藥治療時，並未觀察到嚴重低血糖事件。主要在本品與磺脲類藥物或胰島素合併使用時觀察到嚴重低血糖(聯合磺脲類藥物時1.2%的受試者，0.03例事件/患者年;聯合胰島素時1.5%的受試者，0.02 例事件/患者年)。本品與磺脲類藥物以外的其他口服降血糖藥物合併使用時，觀察到的低血糖事件非常少(0.1%受試者，0.001 例事件/病患年)。 胃腸道不良反應司美格魯肽0.5mg 組和1mg組分別有17.0%和19.9%的患者發生噁心，12.2%和13.3%的患者腹瀉，6.4%和8.4%的患者嘔吐。大多數事件的嚴重程度為輕度至中度，且持續時間短。分別有3.9%和5%的患者因不良事件而停藥。這些事件最常在治療的最初幾個月內報告。 低體重患者使用本品治療時，可能會出現更多的胃腸道副作用。 急性胰臟炎在Ila期試驗中，經裁定確認的急性胰臟炎的發生率在司美格魯肽組和對照組分別為0.3%和0.2%。在為期2年的心血管結局試驗中，經裁定確認的急性胰臟炎的發生率在司美格魯肽組和安慰劑組分別為0.5%和0.6% (見[注意事項])。 糖尿病視網膜病變併發症一項為期2年的臨床試驗研究了3297 例2型糖尿病患者，這些患者伴隨心血管高風險，糖尿病病程長以及血糖控制不佳。在這項試驗中，與安慰劑組(1.8%)相比，司美格魯肽治療組(3.0%)有更多的患者發生了裁定的糖尿病視網膜病變併發症事件。已有糖尿病視網膜病變的患者在接受胰島素治療後也觀察到了這個結果。治療差異出現在治療早期並且持續整個試驗。糖尿病視網膜病變併發症的系統性回顧僅在心血管結局試驗中進行。在長達1年的臨床試驗中，共納入了4807 例2型糖尿病患者，司美格魯肽組(1.7%) 和對照藥物組(2.0%)所報告的糖尿病視網膜病變相關的不良事件的比例相似。 因不良事件而停藥使用本品0.5mg和1mg治療的患者，因不良事件停藥的發生率分別為6.1%和8.7%，而安慰劑組為1.5%。導致停用司美格魯肽的最常見的不良事件為胃腸道事件。 注射部位反應本品0.5mg和1mg治療的患者分別有0.6%和0.5%報告注射部位反應(如注射部位皮疹、紅斑)。這些反應通常為輕度。 免疫原性與含蛋白或勝肽類的藥品的潛在免疫特性-致，患者在接受本品治療後可能會產生抗體。基線後任何時間點抗司美格魯肽抗體檢測陽性的患者比例很低(1-2%)，且試驗結束時沒有患者產生抗司美格魯肽中和抗體或具有內源性GLP-1中和效應的抗司美格魯肽抗體。 心率升高曾有使用GLP-1受體激動劑後發生心率升高的情況。在Ila 期試驗接受本品治療的受試者中，觀察到平均每分鐘心跳(bpm) 從基線72-76次增加1到6次。在有心臟d管風險的受試者中進行的–項長期試驗中，接受本品治療的受試者在治療2年後心率升高10bpm的比例為16%，而安慰劑組受試者在治療2年後心率升高10bpm的比例為11%。 . 疑似不良反應的報告藥品批准上市後報告疑似不良反應十分重要，以便對藥品的受益/風險平衡進行持續監測。醫療專業人士應透過國家相關報告系統報告任何疑似不良反應。 [禁忌] 對本品活性成分或本品中任何輔料過敏者。 甲狀腺髓樣癌(MTC)個人既往病史或家族病史，或第2型多發性內分泌腫瘤症候群患者(MEN2) (見[注意事項] )。
【注意事項】
本品不得用於第1型糖尿病患者或用於治療糖尿病酮酸中毒。本品並非胰島素的替代品。 尚無本品在紐約心臟學會(NYHA)分級IV級的充血性心臟衰竭患者中的使用經驗，因此不建議此類患者使用本品。 胃腸道反應使用GLP-1受體激動劑可能與胃腸道不良反應有關。在治療伴隨腎功能損害患者時，應考慮到這一點，因為噁心、嘔吐和腹瀉可能導致脫水，而脫水可能導致腎功能惡化(見[不良反應] )。 急性胰臟炎曾有使用GLP-1受體激動劑後發生急性胰臟炎的情況。應告知患者急性胰臟炎的特徵性症狀。若懷疑胰臟炎，應停用本品;如確診為胰臟炎，不應再使用本品進行治療。有胰臟炎病史的患者應慎用本品。 低血糖接受本品合併磺脲類藥物或胰島素治療的患者發生低血糖的風險可能會增加。開始本品治療後，可以透過減少磺脲類藥物或胰島素的劑量來降低低血糖風險(見[不良反應] )。 糖尿病視網膜病變在接受胰島素和司美格魯肽治療並伴有糖尿病視網膜病變的患者中，觀察到發生糖尿病視網膜病變併發症的風險增加(見[不良反應] )。已有糖尿病視網膜病變的患者在接受胰島素治療的基礎上加用本品時應慎重。應依照臨床指南，對此類患者進行密切監測和治療。血糖控制的快速改善與糖尿病視網膜病變一過性加重有關，但也不能排除其他作用機轉。 甲狀腺C細胞腫瘤風險在司美格魯肽臨床相關血漿暴露量下，小鼠和大鼠終身暴露後，會引起甲狀腺c細胞腫瘤(腺瘤和癌)發生率呈劑量依賴性和治療持續時間依賴性升高。目前尚不清楚司美格魯肽是否會引起人類甲狀腺C細胞腫瘤，包括甲狀腺髓樣癌(MTC)，因為尚未確定司美格魯肽誘導的囓齒類動物甲狀腺C細胞腫瘤與人類的相關性。 另一種GLP-1受體激動劑利拉魯肽在上市後報告了MTC病例;這些報告中.的數據尚不足以確定或排除人類中MTC與GLP-1受體激動劑使用之間的因果關係。 本品禁用於有MTC個人既往病史或家族病史的患者，或MEN2患者。應告知患者使用本品可能的MTC風險，以及甲狀腺腫瘤的症狀(例如頸部腫塊、吞嚥困難、呼吸困難、持續性聲音沙啞)。 對於使用本品治療的患者，為早期發現MTC而常規進行血清降鈣素或甲狀腺超音波監測的價值尚不明確。由於血清降鈣素檢測特異性低以及甲狀腺疾病的背景發生率高，這些監測可能增加不必要程序的風險。血清降鈣素值顯著升高可能提示MTC,MTC患者的降鈣素值通常為50ng/L。如果檢測了血清降鈣素並發現11:13:21 升高，應進一步評估該患者。對於在身體檢查或頸部影像中發現甲狀腺結節的患者，也應進一步評估。 急性腎損害在使用GLP-1受體激動劑治療的患者中，已有關於急性腎損害和慢性腎衰竭加重的上市後報告,這些病例有時可能需要血液透析。這些事件中有些發生在沒有己知的基礎腎病變的患者。大多數報告的事件發生在先前出現過噁心、嘔吐、腹瀉或脫水的患者身上。對於報告重度胃腸道不良反應的患者，應在開始使用本品或進行劑量遞增時監測其腎功能。 過敏反應使用GLP-1受體激動劑曾有報告嚴重的過敏反應( 如速發過敏反應、血管性水腫)。如發生過敏反應，應停用本品;立即給予標準治療，並監測患者至體徵和症狀消退。切勿用於先前對本品過敏的患者(見[禁忌] )。 其他GLP-1受體激動劑有引起速發過敏反應和血管性水腫的報告。過去曾對另一種GLP-1受體激動劑有血管性水腫或速發過敏反應史的患者應慎用本品，因為尚不明確此類患者接受本品治療後是否更容易發生速發過敏反應。鈉含量本品每劑含鈉小於1mmol (23mg) ，即基本上「無鈉」。 對駕駛和機械操作能力的影響司美格魯肽對駕駛車輛或使用機器的能力沒有影響或影響很小可以忽略不計。當與磺脲類藥物或胰島素合併使用時，應建議患者在駕駛和使用機器時採取預防措施，避免發生低血糖(見[注意事項] )。 使用和其他操作的特別注意事項注射筆僅供一人使用。 本品僅在無色或幾乎無色澄明時才可使用。 本品不得在冷凍後使用。 本品應使用長度不超過8mm的針頭給藥。本注射筆應與一次性的諾和針配合使用。 本品不含針頭。
【特殊人群用藥】
兒童注意事項：
尚未確立本品在18歲以下的兒童和青少年中使用的安全性和有效性。尚未獲得相關數據。
懷孕與哺乳期注意事項：
妊娠妊娠婦女使用司美格魯肽的資料有限。本品禁用於妊娠期。如果患者準備懷孕，或已經懷孕，都應停止本品治療。由於半衰期較長，計劃妊娠前應至少停用本品2個月(見[藥物動力學] )。 哺乳不能排除對母乳哺育兒童的風險，因此不應在哺乳期使用本品。 縣有生直能力的女性接受司美格魯肽治療時，建議有生育能力的女性採取避孕措施。 生育力司美格魯肽對人類生育能力的影響尚不清楚。動物試驗結果顯示，司美格魯肽不會影響雄性大鼠的生育能力。在雌性大鼠中，在與母體體重減輕相關的劑量水平，可見發情期延長和排卵數量小幅減少(見[藥理毒理] )。
老人注意事項：
基於包括20-86歲患者在內的研究數據分析，年齡對司美格魯肽的藥物動力學無影響。不需要根據年齡調整劑量。在年齡≥75歲的患者中的治療經驗有限(見[藥物動力學] )。
【藥物交互作用】
司美格魯肽能延緩胃排空，可能影響同時使用的口服藥的吸收速率。服用需快速腸胃道吸收的口服藥的患者，使用本品時應慎重。 撲熱息痛透過標準餐試驗期間撲熱息痛的藥物動力學評估發現，司美格魯肽可延緩胃排空的速率。與本品1mg 併用時，撲熱息痛的0~60 分鐘藥時曲線下面積(AUCo.60min)和峰值濃度(Cmx) 分別下降了27%和23%。撲熱息痛的總暴露量(AUCo.sh)不受影響。與本品合併用藥無須調整撲熱息痛的劑量。 口服避孕藥預期司美格魯肽不會降低口服避孕藥的療效，因為口服避孕藥複方製劑(0.03mg炔雌醇/0.15mg左炔諾孕酮)與本品聯合給藥時，司美格魯肽對炔雌醇和左炔諾孕酮總暴露量的影響不具有臨床意義。炔雌醇的暴露量不受影響;穩態時左炔諾孕酮的暴露量增加20%。此複方的各組分的峰濃度(Cmax) 均未受影響。 阿托伐他汀司美格魯肽不會改變阿托伐他汀單次給藥(40mg) 後的總暴露量。阿托伐他汀的峰值濃度(Cmax) 下降了38%。評估認為該變化無臨床意義。 地高辛司美格魯肽不會改變地高辛單次給藥(0.5mg) 後的總暴露量和峰值濃度(Cmax)。 二甲雙胍司美格魯肽不會改變二甲雙胍在500mg每日2次共3.5天給藥後，二甲雙胍的總暴露量和峰值濃度(Cmax) 。 華法林司美格魯肽不會改變華法林(25mg) 單次給藥後R-和S-華法林的總暴露量或峰值濃度(Cmax) ，透過國際標準化比值(INR) 檢測發現，司美格魯肽對華法林的藥效學影響不具有臨床意義。但當使用華法林和/或其他香豆素衍生物的患者開始本品治療時，仍建議頻繁監測INR。 配伍禁忌在未進行相容性研究的情況下，本品不得與其他藥品混合使用。
【藥理作用】
司美格魯肽是一種GLP-1類似物，與人類GLP-1有94%的序列同源性。司美格魯肽作為GLP-1受體激動劑，可選擇性地結合併活化GLP-1受體，GLP-1受體是天然GLP-1的標靶。 GLP-1 是一種透過GLP-1受體介導而對葡萄糖代謝產生多種作用的生理激素。司美格魯肽透過刺激胰島素分泌和降低升糖素分泌的機制來降低血糖，兩者均為葡萄糖依賴性。因此當血糖升高時，胰島素分泌會受到刺激而升糖素分泌受到抑制。司美格魯肽降低血糖的機制也涉及輕微延遲餐後早期胃排空。 司美格魯肽半衰期延長的主要機制是與白蛋白結合，使其腎清除率降低和保護其不被代謝降解;此外，司美格魯肽能抵抗DPP-4酶的降解而保持穩定。 毒理研究遺傳毒性司美格魯肽Ames試驗、體外人類淋巴球染色體畸變試驗、大鼠體內骨髓微核試驗結果均為陰性。
【貯藏】
首次使用前:儲存於冰箱中(2C-8C) 。 遠離冷凍元件。切勿冷凍本品，冷凍後切勿使用。蓋上筆蓋避光保存。 首次使用後:儲存於30C以下環境或冰箱(2C-8C) 。切勿冷凍本品，冷凍後切勿使用。不用時蓋.上筆帽，以避光保存。 每次注射後及儲存本品時應取下針頭。這可以防止針頭阻塞、污染、感染、溶液洩漏和給藥不準確。
【規格】
1.34毫克/毫升,1.5毫升(預填充注射筆)
【包裝規格】
本品為一次性預填充注射筆，由筆式註射器和裝有1.5ml液體的筆芯組成。筆芯由1型玻璃製成，筆芯的一端由橡膠活塞(氯化丁基橡膠)封閉，另一端插入帶有橡膠墊片(溴化丁基/聚異戊二烯)的鋁蓋。此註射筆由聚丙烯、聚甲醛、聚碳酸酯和丙烯腈-丁二烯苯乙烯組成。 . 每支筆含有1.5ml溶液，每次可注射0.25mg或0.5mg劑量。此註射筆用於0.25mg劑量的起始治療和0.5mg劑量的維持治療。 包裝規格: 1支/盒
【有效期限】
36個月。 首次使用後，本品最多可保存6週。
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